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獲諾獎的領先技術應用于工業領域 日期2010-12-28 |
高效碳連接的定制生產
朗根費爾德/上海，2010年11月2日– 鈀催化交叉偶聯反應已經成為當代有機合成化學的重要基石。利用該項技術，人們可以經濟地制造出多種活性藥物組分、自然物質和其它具有復雜結構的有機分子。今年的諾貝爾化學獎授予了美國科學家Richard F. Heck、日本科學家根岸英一和鈴木章，以表彰他們在這一領域中所做的貢獻。然而，這些反應早已活躍于實驗室之外。對位于朗根費爾德的全球定制式合成專家Saltigo公司而言，催化交叉偶聯反應是其已有技術組合中的一項重要內容。
多年以來，Heck和鈴木類的交叉偶聯反應一直是Saltigo的“標準保留曲目”。Saltigo制藥業務部化學工藝經理Bj?rn Schlummer博士解釋說：“Heck反應及其它交叉偶聯反應在過去幾年內得到了很快的發展，得益于這些新型催化系統，我們可以使用一些易獲取、低廉的芳基氯化物或苯酚衍生物作為共反應物，并使反應在相對溫和的條件下進行�！�
芳基重氮鹽與不飽和羰基化合物的Heck偶聯反應也已證明取得了巨大的成功。它是茚滿酮多級合成等反應的一個關鍵步驟。該反應的顯著優勢在于無需任何含氯起始產品，僅需易獲取的廉價的重氮鹽，而重氮鹽可以由硝芳基烴通過兩步制得。它們的操作安全性是Saltigo在“具挑戰性的試劑與反應”方面的核心競爭優勢之一。
現在，Saltigo 每年都會收到不少關于催化交叉偶聯反應的客戶咨詢，而且數量呈明顯上升趨勢。Schlummer博士說：“在這些反應能夠滿足我們關于選擇性以及工業化生產的期望之前，往往還需要進行大量的優化工作�！笔紫�，催化過程要求原料和助劑（包括溶劑）都具有很高的純度。其次，由于它們對氧非常敏感，許多催化系統——或是用于它們的配體——需要特殊的處理方法。對于工業化生產，這可不是一個小問題�！岸椰F在普遍的做法是在保護氣體下進行工作或在手套箱中制造催化劑�！� Schlummer博士補充說。最后，同樣不容忽視的是，偶聯反應的工藝工程方面也存在重要挑戰，需保證非均相反應系統的均勻混合。
交叉偶聯反應成功實現工業應用的一個先決條件就是要優化催化系統，尤其是其中的配體。這樣就可以抑制，例如，相似共反應物之間不良的偶聯反應，即所謂的同類偶聯反應，以使交叉偶聯反應優先發生。在均相催化工藝方面，Saltigo具有多年的經驗。Saltigo通過深入研究發現，用于Buchwald-Hartwig碳-氮偶聯反應的亞磷酸配體也適用于鈴木反應中的碳碳鍵。
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